Παράγωγο διπεπτιδίου Fmoc-N-Me-Val-Val CAS 3119888-44-4 Ενδιάμεσο SPPS

Το προϊόν χρησιμοποιείται κυρίως σεΣύνθεση πεπτιδίων στερεής φάσης με βάση το Fmoc (SPPS)για την αποτελεσματική ενσωμάτωση ενός N-μεθυλιωμένου υδροφοβικού διπεπτιδικού θραύσματος σε πεπτιδικές ακολουθίες.

Σε σύγκριση με την εισαγωγή αμινοξέων βήμα προς βήμα, η χρήση προ-συναρμολογημένων δομικών στοιχείων διπεπτίδιο μπορεί:

• Βελτίωση της αποτελεσματικότητας της ζεύξης
• Μείωση του κινδύνου ρατσισμού
• Απλούστευση της σύνθεσης δύσκολων πεπτιδίων
• Αύξηση της συνολικής απόδοσης πεπτιδίων
• Ελαχιστοποιήστε το στερικό εμπόδιο κατά την επιμήκυνση

Αυτό είναι ιδιαίτερα χρήσιμο για τη σύνθεση:

• Μακροπεπτίδια
• Στεριές ακολουθίες με εμπόδια
• Πεπτίδια που είναι επιρρεπή σε συγκέντρωση

Η δομή των N-μεθυλοαμινοξέων είναι μια σημαντική στρατηγική τροποποίησης στη χημεία φαρμακευτικών πεπτιδίων.

Η ενσωμάτωση του N-μεθυλιωμένου μοτίβου Val-Val μπορεί:

• Βελτιώνει την ενζυμική σταθερότητα
• Βελτίωση της αντοχής στην αποδόμηση της πρωτεάσης
• Μείωση των διαμοριακών δεσμών υδρογόνου
• Τροποποίηση δευτερογενούς δομής πεπτιδίων
• Αυξάνει τη λιποφιλία
• Βελτίωση της διαπερατότητας της μεμβράνης
• Ενδεχομένως να βελτιώσει την από του στόματος βιοδιαθεσιμότητα

Ως εκ τούτου, αυτό το δομικό στοιχείο χρησιμοποιείται συχνά σε:

• Θεραπευτική βελτιστοποίηση πεπτιδίων
• Τροποποίηση μολύβδου από πεπτίδια
• Μελέτες σχέσης δομής-δραστηριότητας (SAR)

Η ένωση χρησιμοποιείται συνήθως στη σύνθεση:

• Κυκλικά πεπτίδια
• Συμπληρωμένα πεπτίδια
• Λιποπεπτίδια
• Πεπτιδομιμετικά
• Περιορισμένα αναλογικά πεπτιδίων

Η υδροφοβική αλληλουχία Βαλ-Βαλ σε συνδυασμό με την Ν-μεθυλίωση βοηθά:

• Σταθεροποιεί τις βιοδραστικές διαμορφώσεις
• Βελτίωση της επιλεκτικότητας των υποδοχέων
• Μειώνει την ευελιξία των πεπτιδίων
• Ενισχύει τις φαρμακοκινητικές ιδιότητες

Τέτοιες στρατηγικές υιοθετούνται ευρέως στην επόμενη γενιά θεραπειών με πεπτίδια.

Αυτό το ενδιάμεσο προϊόν χρησιμοποιείται συχνά σε:

• Προγράμματα ανακάλυψης φαρμάκων πεπτιδίων
• Ανάλογη ανάπτυξη GLP-1
• Έρευνα για τα πεπτίδια στην ογκολογία
• Βελτιστοποίηση αντιμικροβιακών πεπτιδίων
• Μελέτες πεπτιδίων που στοχεύουν στο ΚΝΣ

Τα N-μεθυλιωμένα πεπτιδικά θραύσματα είναι ιδιαίτερα σημαντικά σε έργα που αποσκοπούν στη βελτίωση:

• Ημιζωή
• Διείσδυση στους ιστούς
• Πιθανή χορήγηση από το στόμα
• Σταθερότητα in vivo

Το προϊόν χρησιμοποιείται επίσης από:

• ΠΕΡΤΙΔΑ ΚΡΟ
• ΔΕΔΑ
• Φαρμακευτικές εταιρίες
• Ακαδημαϊκά εργαστήρια έρευνας πεπτιδίων

Τυπικές εφαρμογές περιλαμβάνουν:

• Συγχρόνηση πεπτιδίων προσαρμοσμένα
• Κατασκευή πεπτιδίων GMP
• Προηγμένη παραγωγή ενδιάμεσων προϊόντων πεπτιδίων
• Ανάπτυξη διαδικασιών και κλιμάκωση